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CAS RN: 5104-49-4 | 製品コード: F0371
Flurbiprofen
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| 包装単位 | 価格 | 埼玉県(川口)倉庫 | 兵庫県(尼崎)倉庫 | その他の倉庫 |
出荷情報
|
|---|---|---|---|---|---|
| 5G |
¥13,300
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4 | 埼玉県倉庫より即日*発送可能です | ご注文後2週間程度で発送可能です | |
| 25G |
¥39,100
|
2 | 埼玉県倉庫より即日*発送可能です | ご注文後4～5週間程度で発送可能です |
・埼玉県倉庫、兵庫県倉庫の在庫は即日、その他の倉庫の在庫は2～3営業日程度で埼玉県倉庫より出荷となります。
埼玉県倉庫、兵庫県倉庫からの配送対象エリア
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・弊社では常に保管条件を最適化するための見直しを行っています。最新の製品保管条件はホームページ上に記載されたものとなりますので、ご了承ください。
規格表
| 外観 | 白色～ほとんど白色粉末～結晶 |
| 純度(HPLC) | 98.0 area%以上 |
| 純度(中和滴定) | 98.0 %以上 |
| 融点 | 113.0~118.0 °C |
| ﾒﾀﾉｰﾙ溶状 | ほとんど澄明以内 |
物性値（参考値）
| 融点 | 113 °C |
| 水への溶解性 | 僅かに溶ける |
| 溶解性（可溶） | メタノール |
GHS
| 絵表示 |
|
| 注意喚起語 | 危険 |
| 危険有害性情報 | H301 : 飲み込むと有毒。 H315 : 皮膚刺激。 H319 : 強い眼刺激。 |
| 注意書き | P501 : 残余内容物・容器等は産業廃棄物として適正に廃棄すること。 P270 : この製品を使用するときに，飲食又は喫煙をしないこと。 P264 : 取扱い後は皮膚をよく洗うこと。 P280 : 保護手袋／保護眼鏡／保護面を着用すること。 P302 + P352 : 皮膚に付着した場合：多量の水で洗うこと。 P337 + P313 : 眼の刺激が続く場合：医師の診断/手当てを受けること。 P305 + P351 + P338 : 眼に入った場合：水で数分間注意深く洗うこと。次にコンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外すこと。その後も洗浄を続けること。 P362 + P364 : 汚染された衣類を脱ぎ，再使用する場合には洗濯をすること。 P332 + P313 : 皮膚刺激が生じた場合：医師の診断/手当てを受けること。 P301 + P310 + P330 : 飲み込んだ場合：直ちに医師 に連絡すること。口をすすぐこと。 P405 : 施錠して保管すること。 |
法規情報
| RTECS# | DU8341000 |
輸送情報
| UN番号 | UN2811 |
| クラス | 6.1 |
| 包装等級 | III |
利用例
ラセミ体の非選択的非ステロイド系抗炎症剤 (NSAIDs)，フルルビプロフェン
フルルビプロフェンは，2-アリールプロピオン酸系 (2-APA)系のラセミ体非選択的非ステロイド系抗炎症剤 (NSAIDs) です。同類の抗炎症剤の例にはイブプロフェン[I0415]，(S)-イブプロフェン[I0549]，(±)-ナプロキセン[M1220] および (S)-ナプロキセン[M1021] などがあります。in vitroでは，(S)-フルルビプロフェン [CAS: 51543-39-6] のみがプロスタグランジン生合成を抑制します。そのため，(S)-フルルビプロフェンは抗炎症作用と抗侵害受容作用 (疼痛緩和作用) を有していますが，R体 [CAS: 51543-40-9] は抗侵害受容作用を示すだけであり抗炎症作用は有していません。2000年代に入り，R体がβ-アミロイド凝集を強く抑制することが報告されました。そのため，R体はAlzheimer病治療薬として開発が進められましたが，2008年に中止になっています。(本製品は試薬であり，試験・研究用のみにご使用ください。)
文献
- Flurbiprofen: a review of its pharmacological properties and therapeutic use in rheumatic diseases
- Flurbiprofen (a review)
- New insights into the site and mode of antinociceptive action of flurbiprofen enantiomers (a review)
- NSAIDs and enantiomers of flurbiprofen target γ-secretase and lower Aβ42 in vivo
- Activity of flurbiprofen and chemically related anti-inflammatory drugs in models of Alzheimer's disease (a review)
- Drug evaluation: (R)-flurbiprofen--an enantiomer of flurbiprofen for the treatment of Alzheimer's disease (a review)
利用例
Flurbiprofenとヒト血清アルブミンの相互作用
Flurbiprofenは，ヒト血清アルブミン (HSA) と親和性があり，薬物の結合サイトIIに結合 (相互作用) することが知られています。これらについて，当社のIbuprofenを用いて，HSAとの結合を表面プラズモン共鳴法 (SPR法) と蛍光プローブを用いた方法とで確認しました。 【SPR法】 SPR法を用いて，HSAに対するFlurbiprofenの濃度依存的な反応性を確認しました。アッセイにはSPR分析装置「Biacore T100」を用いました。条件はBiacoreの情報に準じてアッセイしました。
＜アッセイ条件＞ Sensor Chip: Series S Sensor Chip CM5, Immobilization: HSA (Amine Coupling method), Buffer : 5%DMSO in PBS. ＜結果＞ 各濃度で図のような箱型のセンサーグラムが得られ，HSAに対するFlurbiprofenの濃度依存的結合が確認できました。 【蛍光プローブ法】 HSAの薬物結合サイト (drug binding site) に結合する蛍光プローブを用いて，Flurbiprofenの結合サイトを確認しました。サイトI結合蛍光プローブとしてDansylamide (DNSA) [D5405]，サイトII結合蛍光プローブとしてDansylglycine (DNSG) [D5406] とBD140 [D4898] を用い，サイトIおよびサイトIIに対する結合を確認しました。
＜アッセイ条件＞ Buffer: 1 % DMSO in phosphate buffer (pH 7.2 - 7.5); HSA: 5 µM (DNSA), 20 µM (DNSG, BD140) (50 µL/well) (HSAは脂肪酸フリーの製品をお勧めします。); Flurbiprofen: each concentration (50 µL/well), DNSA : 80 µM; DNSG: 20 µM, BD140：20 µM (50 µL/well); Incubation: 20-25 °C for 30 min; Measurement: plate-reader with excitation = 365 nm and emission = 480 nm (DNSA, DNSG), with excitation = 365 nm and emission = 585 nm (BD140). ＜結果＞ 上図のように，サイトII結合蛍光プローブであるDansylglycine，BD140に対するFlurbiprofenの阻害作用が確認でき，サイトI結合蛍光プローブであるDansylamideに対するFlurbiprofenの阻害作用は，ほとんどないあるいは非常に弱いことが確認できました。 SPR法と蛍光プローブ法の結果から，当社のFlurbiprofenはHSAに親和性があり，薬物結合サイトIIに対して特異的に結合 (相互作用) することが確認できました。 このように，当社のFlurbiprofenは，HSAとの相互作用のご検討にご使用いただけます。また，DNSA [D5405]，DNSG [D5406]，BD140 [D4898] は，HSAの薬物結合サイトのご検討にご使用いただけます。
文献
- Fluorescent Dye Cocktail for Multiplex Drug￢Site Mapping on Human Serum Albumin
- High-resolution and high-throughput protocols for measuring drug/human serum albumin interactions using BIACORE
- Biosensor Analysis of the Interaction between Immobilized Human Serum Albumin and Drug Compounds for Prediction of Human Serum Albumin Binding Levels
- Characterizing a drug's primary binding site on albumin
- Structural basis of the drug-binding specificity of human serum albumin
PubMed Literature
ドキュメント
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