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CAS RN: 61825-94-3 | 製品コード: O0372
Oxaliplatin
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製品コード | O0372 |
分子式・分子量 | C__8H__1__4N__2O__4Pt = 397.29 |
物理的状態(20℃) | 固体 |
保管温度 | 冷蔵 (0-10°C) |
不活性ガス充填 | 不活性ガス充填 |
避けるべき条件 | 湿気(分解),熱 |
容器 | 100MG-インナービン (ガラスビン,プラスチックチューブ) (画像を見る) |
CAS RN | 61825-94-3 |
Reaxys Registry Number | 14621501 |
PubChem Substance ID | 125309438 |
Merck Index(14) | 6912 |
MDL番号 | MFCD00866327 |
規格表
外観 | 白色~ほとんど白色粉末~結晶 |
元素分析 窒素(N) | 6.70~7.40 % |
NMR | 構造を支持 |
物性値(参考値)
GHS
絵表示 |
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注意喚起語 | 危険 |
危険有害性情報 | H315 : 皮膚刺激。 H319 : 強い眼刺激。 H317 : アレルギー性皮膚反応を起こすおそれ H334 : 吸入するとアレルギー,ぜん(喘)息又は呼吸困難を起こすおそれ。 H341 : 遺伝性疾患のおそれの疑い。 |
注意書き | P501 : 残余内容物・容器等は産業廃棄物として適正に廃棄すること。 P261 : 粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避けること。 P272 : 汚染された作業衣は作業場から出さないこと。 P202 : 全ての安全注意を読み理解するまで取り扱わないこと。 P201 : 使用前に取扱説明書を入手すること。 P264 : 取扱い後は皮膚をよく洗うこと。 P280 : 保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用すること。 P284 : (換気が不十分な場合)呼吸用保護具を着用すること。 P302 + P352 : 皮膚に付着した場合:多量の水で洗うこと。 P308 + P313 : ばく露又はばく露の懸念が ある場合:医師の診断/手当てを受けること。 P337 + P313 : 眼の刺激が続く場合:医師の診断/手当てを受けること。 P305 + P351 + P338 : 眼に入った場合:水で数分間注意深く洗うこと。次にコンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外すこと。その後も洗浄を続けること。 P362 + P364 : 汚染された衣類を脱ぎ,再使用する場合には洗濯をすること。 P304 + P340 : 吸入した場合:空気の新鮮な場所に移し,呼吸しやすい姿勢で休息させること。 P333 + P313 : 皮膚刺激又は発しん(疹)が生じた場合:医師の診断/手当てを受けること。 P405 : 施錠して保管すること。 |
法規情報
安衛法 | 変異原性物質 |
RTECS# | TP2275850 |
輸送情報
利用例
抗腫瘍性白金錯体化合物
1960年代に始まった抗腫瘍性白金錯体化合物の探索により高い抗腫瘍活性を示したシスプラチン [D3371] が報告され,1978年にはFDAに承認されました。さらに,シスプラチンの副作用軽減や薬物耐性問題の解決を目的とした改良版であるカルボプラチン [C2043] とオキサリプラチンが合成されました1-5)。
白金錯体が腫瘍細胞に拡散すると,まず加水分解により塩素原子またはカルボキシレート基が脱離して白金錯イオンを生じます。この白金錯イオンはDNAのグアニンN7位へ配位します。続いて,残りの塩素原子またはカルボキシレート基の脱離を経由し,他のグアニンへのイントラストランド架橋が起こり[Pt(NH2R)2]2+ ― DNA複合体を生成します (Fig. 1,2) 6)。そのためDNAらせん構造に歪みが生じ,DNA複製が阻害され,最終的に腫瘍細胞のアポトーシスを誘発します3)。
白金錯体が腫瘍細胞に拡散すると,まず加水分解により塩素原子またはカルボキシレート基が脱離して白金錯イオンを生じます。この白金錯イオンはDNAのグアニンN7位へ配位します。続いて,残りの塩素原子またはカルボキシレート基の脱離を経由し,他のグアニンへのイントラストランド架橋が起こり[Pt(NH2R)2]2+ ― DNA複合体を生成します (Fig. 1,2) 6)。そのためDNAらせん構造に歪みが生じ,DNA複製が阻害され,最終的に腫瘍細胞のアポトーシスを誘発します3)。
文献
- 1)G. Mathe, Y. Kidani, M. Segiguchi, M. Eriguchi, G. Fredj, G. Peytavin, J. L. Misset, S. Brienza, F. de Vassals, E. Chenu, C. Bourut, Biomed. Pharmacother. 1989, 43, 237.
- 2)L. R. Kelland, S. Y. Sharp, C. F. O’Neill, F. I. Raynaud, P. J. Beale, I. R. Judson, J. Inorg. Biochem. 1999, 77, 111.
- 3)D. Wang, S. J. Lippard, Nat. Rev. Drug Discov. 2005, 4, 307.
- 4)S. Trzaska, Chem. Eng. News 2005, 83, 3.
- 5)L. P. Martin, T. C. Hamilton, R. J. Schilder, Clin. Cancer Res. 2008, 14, 1291.
- 6)A. Gelasco, S. J. Lippard, Biochemistry, 1998, 37, 9230.
利用例
疼痛モデル作製用試薬
文献
- Behavioral and pharmacological description of oxaliplatin-induced painful neuropathy in rat
- Behavioral and immunohistological assessment of painful neuropathy induced by a single oxaliplatin injection in the rat
- Mexiletine reverses oxaliplatin-induced neuropathic pain in rats
- N. Egashira, S. Hirakawa, T. Kawashiri, T. Yano, H. Ikesue, R. Oishi, J. Pharmacol. Sci. 2010, 112, 473.
利用例
薬理学研究
文献
- Cellular and molecular pharmacology of oxaliplatin
- E. Raymond, S. Faivre, S. Chaney, J. Woynarowski, E. Cvitkovic, Mol. Cancer Therapeutics 2002, 1, 227.
- Sequence- and region-specificity of oxaliplatin adducts in naked and cellular DNA
- J. M. Woynarowski, W. G. Chapman, C. Napier, M. C. S. Herzig, P. Juniewicz, Mol. Pharmacol. 1998, 54, 770.
- Oxalato-platinum or l-OHP, a third-generation platinum complex: an experimental and clinical appraisal and preliminary comparison with cis-platinum and carboplatinum
PubMed Literature
記事/パンフレット
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