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CAS RN: 81103-11-9 | 製品コード: C2220
Clarithromycin
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規格表
外観 | 白色粉末~結晶 |
純度(非水法) | 98.0 %以上 |
融点 | 222.0~227.0 °C |
比旋光度 [a]20/D | -87.0 ~ -97.0 deg(C=1, クロロホルム) |
物性値(参考値)
融点 | 225 °C |
比旋光度 [α]D | -92° (C=1,CHCl3) |
溶解性(可溶) | エタノール, エーテル, メタノール |
GHS
絵表示 | |
注意喚起語 | 警告 |
危険有害性情報 | H302 : 飲み込むと有害。 |
注意書き | P501 : 残余内容物・容器等は産業廃棄物として適正に廃棄すること。 P270 : この製品を使用するときに,飲食又は喫煙をしないこと。 P264 : 取扱い後は皮膚をよく洗うこと。 P301 + P312 + P330 : 飲み込んだ場合:気分が悪いときは医師に連絡すること。口をすすぐこと。 |
法規情報
PRTR法 | 第一種指定化学物質 |
RTECS# | KF4997000 |
輸送情報
利用例
酸に安定な半化学合成マクロライド系抗生物質,クラリスロマイシン
マクロライド系抗生物質は14員環,15員環および16員環マクロライドラクトン環を持っています。マクロライド系抗生物質類はいずれも類似の化学構造,作用機序および抵抗性を有していますが,多種多様な薬物動態パラメーターと抗菌スペクトルを有しています。 クラリスロマイシン (略号CAM) はエリスロマイシン [E0751] の6位水酸基をメチル基に置換することにより化学合成されました。この置換により,ヘミケタール中間体を経由するエリスロマイシンの分解反応が抑制されて酸に安定な抗生物質になりました。CAMはチトクロームP450 (CYP) 3Aによる初回通過代謝により活性代謝物14-ヒドロキシクラリスロマイシンに変換されます。 CAMはエリスロマイシンと同様に,レンサ球菌族Streptococcusやブドウ球菌族Staphylococcusを含む幅広いグラム陽性菌,および一部のグラム陰性菌に対して抗菌活性を示します。CAMはin vitroにおいてインフルエンザ菌Hemophilus influenzaやピロリ菌Helicobacter pyloriに対してエリスロマイシンより強い抗菌活性を示します。しかしながら,エリスロマイシン耐性株はクラリスロマイシンへの耐性も有します。CAMは細菌リボソームの50Sサブユニットの23S rRNAにある特定のヌクレオチドに結合して,感受性微生物のタンパク質合成を阻害します。さらにCAM等のマクロライド系抗生物質は,モチリンのアゴニストとしての消化管運動機能亢進作用,および抗炎症・免疫調整作用も有しています。
文献
- Clarithromycin: a review of its antimicrobial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic potential
- The macrolides: erythromycin, clarithromycin, and azithromycin (a review)
- Mutations in 23S rRNA are associated with clarithromycin resistance in Helicobacter pylori
- Erythromycin and other macrolides as prokinetic agents (a review)
- Macrolides: from in vitro anti-inflammatory and immunomodulatory properties to clinical practice in respiratory diseases (a review)
- マクロライド系薬の新作用と創薬
- 治療薬シリーズ(19)抗細菌薬,マクロライド系抗菌薬を中心に
PubMed Literature
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