HMG-CoA還元酵素阻害剤（スタチン） / HMG-CoA Reductase Inhibitors (Statins)

コレステロールは全ての哺乳動物の臓器構成物質であり，全てのステロイドホルモンの前駆体でもある重要な化合物です。しかしながら，過度の血中コレステロール濃度上昇は心臓血管疾患の原因になります。スタチン類には，コレステロール生合成で重要な役割を演じているHMG-CoA還元酵素（3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル補酵素A還元酵素）を阻害して低比重リポタンパク（LDL）コレステロールと総コレステロール濃度を下げる効果があります^1,2)。なかでもアトルバスタチンカルシウム三水和物（1）は血中半減期が長いことに加え，代謝物にもHMG-CoA還元酵素阻害作用があることからスタチンとして最も強い阻害作用をもっています。スタチン3，4および6はin vivoでラクトン環が加水分解されてから阻害活性を示すプロドラッグです。多くのスタチンはチトクロームP450 3A4（CYP3A4）で代謝されますが，2はCYP2C9で代謝されます^2b,c)。各スタチンの特徴の詳細については参考文献をご参照ください³⁾。

本製品は試薬であり，試験・研究用のみにご使用ください。