ユビキチン‐プロテアソーム系（UPS）研究用試薬

ユビキチン‐プロテアソーム系（UPS）は，細胞内のタンパク質をユビキチンにより翻訳後修飾し，プロテアソームにより分解することで，多様なシグナル伝達の調節に重要な役割を担うシステムです。
近年では，このUPSを利 用した任意の標的タンパク質を分解する分子（PROTACs, proteolysis targeting chimeras）が創薬研究で注目されています^1,2) 。

E3 ユビキチンリガーゼ阻害剤

プロテアソーム阻害剤

脱ユビキチン化酵素阻害剤

その他の関連製品^3,4)

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参考文献

• 1) Protacs: Chimeric molecules that target proteins to the Skp1–Cullin–F box complex for ubiquitination and degradation
  • K. M. Sakamoto, K. B. Kim, A. Kumagai, F. Mercurio, C. M. Crews, R. J. Deshies, Proc. Natl. Acad. Sci. USA 2001, 98, 8554.
• 2) Small-molecule PROTACs: An emerging and promising approach for the development of targeted therapy drugs
  • S. An, L. Fu, EBioMedicine 2018, 36, 553.
• 3) Protein knockdown using methyl bestatin-ligand hybrid molecules: design and synthesis of inducers of ubiquitination-mediated degradation of cellular retinoic acid-binding proteins
  • Y. Itoh, M. Ishikawa, M. Naito, Y. Hashimoto, J. Am. Chem. Soc., 2010, 132, 5820.
• 4) Reversible inhibitor of p97, DBeQ, impairs both ubiquitin-dependent and autophagic protein clearance pathways
  • T. F. Chou, S. J. Brown, D. Minond, B. E. Nordin, K. Li, A. C. Jones, P. Chase, P. R. Porubsky, B. M. Stoltz, F. J. Schoenen, M. P. Patricelli, P .Hodder, H. Rosen, R. J. Deshaies, Proc. Natl. Acad. Sci. USA 2011, 108, 4834.

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製品パンフレット

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