放射性同位体のキレート剤としてのDOTA誘導体

DOTA (1,4,7,10-テトラアザシクロドデカン-1,4,7,10-四酢酸)は窒素を含む12員環化合物で、様々な金属種を配位できるキレート剤です。配位後の安定性が高いため、PET (陽電子放出断層撮影、Positron Emission Tomography)検査やMRI (核磁気共鳴画像、Magnetic Resonance Imaging)検査に広く用いられます。弊社ではDOTAの誘導体として、アジド基をもつアジド-モノ-アミド-DOTA (1)や、ADIBO部位と結合したDOTA-ADIBO (2)、活性エステル部位を有するDOTA-NHSヘキサフルオロホスファートトリフルオロアセタート (3)を取り揃えており、これらによりプローブ分子にDOTAを容易に標識することが可能です。これまでに、3を用いてDOTAを導入したトラスツズマブに放射性同位体の⁶⁷Gaを配位させて、ラット体内でのトラスツズマブの動態を調べた例があります¹⁾。また、体内での薬剤輸送に有効とされるポリアミドアミン (PAMAM)に3を用いてDOTAを標識し、同じく放射性同位体の⁶⁸Gaを配位させて、マウス体内でのPAMAMの局在を調べた例も報告されています²⁾。

関連製品

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DOTA-NHSヘキサフルオロホスファートトリフルオロアセタート

T1875

DOTA (= 1,4,7,10-テトラアザシクロドデカン-1,4,7,10-四酢酸)

引用文献

• 1) Production and Quality Control of [⁶⁷Ga]-DOTA-trastuzumab for Radioimmunoscintigraphy
  • B. Alirezapour, A. R. Jalilian, F. Bolourinovin, S. Moradkhani, Iran. J. Pharm. Res. 2013, 12, 355.
• 2) Radiolabeling optimization and characterization of ⁶⁸Ga labeled DOTA-polyamido-amine dendrimer conjugate - Animal biodistribution and PET imaging results
  • A. Ghai, B. Singh, P. P. Hazari, M. K. Schultz, A. Parmar, P. Kumar, S. Sharma, D. Dhawan, A. K. Mishra, Appl. Radiat. Isot. 2015, 105, 40.

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