TGF-β伝達経路の強力な阻害剤であるチオアミド

A 83-01は、TGF-βシグナル伝達経路のTGF-β/Activin A/Nodal系統に所属するI型受容体であるアクチビン受容体様キナーゼ4（ALK4）、アクチビン受容体様キナーゼ5（ALK5）、アクチビン受容体様キナーゼ7（ALK7）を強力に阻害するチオアミドです^1,2)。A 83-01によるALK4/5/7の抑制によって、Smad2/3のリン酸化ひいてはTGF-β媒介性の増殖阻害や上皮間葉転換を抑制します。A 83-01はオルガノイド培養の添加物として一般的に用いられ、他のニッチ因子と協調して幹細胞の分化や自己組織化の誘導を仲介します³⁾。

関連製品

A3324

A 83-01

関連製品カテゴリーページ

• オルガノイド培養
• セリン/スレオニンキナーゼ阻害剤 (その他)

引用文献

• 1) The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-β
  • M. Tojo, Y. Hamashima, A. Hanyu, T. Kajimoto, M. Saitoh, K. Miyazono, M. Node, T. Imamura, Cancer Sci. 2005, 96, 791.
• 2) TGF-β is an inducer of ZEB1-dependent mesenchymal transdifferentiation in glioblastoma that is associated with tumor invasion
  • J. V. Joseph, S. Conroy, T. Tomar, E. Eggens-Meijer, K. Bhat, S. Copray, A. M. E. Walenkamp, E. Boddeke, V. Balasubramanyian, M. Wagemakers, W. F. A. den Dunnen, F. A. E. Kruyt, Cell Death Dis. 2014, 5, e1443.
• 3) Long-term expansion of epithelial organoids from human colon, adenoma, adenocarcinoma, and Barrett's epithelium
  • T. Sato, D. E. Stange, M. Ferrante, R. G. J. Vries, J. H. van Es, S. van den Brink, W. J. van Houdt, A. Pronk, J. van Gorp. P. D. Siersema, H. Clevers, Gastroenterology 2011, 141, 1762.

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