血中動態の改善研究に有用なジフェニルシクロヘキサン化合物

6-[(2-シアノエトキシ)(4,4-ジフェニルシクロヘキシルオキシ)ホスホリルオキシ]ヘキサン酸エチル (1) は，ペプチドのN末端と縮合させることで血中半減期を延長させることができます。Zobelらの報告¹⁾によると，1によって化学修飾されたペプチドは，ウサギを用いたin vivo実験で修飾していないペプチドと比べて血中半減期が50倍延びることがわかりました。これは，1のもつリン酸ジフェニルシクロヘキシル部位が，血清アルブミンと親和性が高いという知見²⁾に基づいています。さらに，1とアルキル鎖長の異なる2-[(2-シアノエトキシ)(4,4-ジフェニルシクロヘキシルオキシ)ホスホリルオキシ]酢酸エチル (2) も同様なビルティングブロックとして，血中動態の改善研究への利用が期待されます。