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抗腫瘍性を有するヒストンリジン脱メチル化酵素(KDM2/7)阻害剤

ヒストンはDNAを折り畳んでクロマチン構造を形成するタンパク質であり,エピジェネティックな遺伝子発現制御に関わっています。このヒストンのリジン残基のメチル化は遺伝子制御において重要な役割を果たしており,ヒストンリジンメチル基転移酵素(KMTs)とヒストンリジン脱メチル化酵素(KDMs)によって可逆的にコントロールされています。
KDMsのサブファミリーの中でも,KDM2,KDM4,KDM5およびKDM7は腫瘍形成に関連することが報告されています。N-(9-シクロプロピル-1-オキソノニル)-N-ヒドロキシ-β-アラニン (NCDM-64)は鈴木,宮田らによって開発されたKDM2/7の選択的阻害剤で,抗腫瘍剤としての利用が期待されています。

C3134

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N-(9-シクロプロピル-1-オキソノニル)-N-ヒドロキシ-β-アラニン (NCDM-64)

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