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CAS RN: 375815-87-5 | 製品コード: V0168
Varenicline Tartrate
純度(試験方法): >95.0%(T)
別名:
- 酒石酸バレニクリン
- 7,8,9,10-テトラヒドロ-6H-6,10-メタノアゼピノ[4,5-g]キノキサリン(2R,3R)-2,3-ジヒドロキシコハク酸
- 7,8,9,10-テトラヒドロ-6,10-メタノ-6H-ピラジノ[2,3-h][3]ベンゾアゼピン酒石酸塩
- バレニクリン酒石酸塩
- 7,8,9,10-Tetrahydro-6H-6,10-methanoazepino[4,5-g]quinoxaline (2R,3R)-2,3-Dihydroxysuccinic Acid
- 7,8,9,10-Tetrahydro-6,10-methano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazepine Tartrate
製品書類:
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規格表
外観 | 白色~うすい黄色~うすい黄赤色粉末~結晶 |
純度(HPLC) | 98.0 area%以上 |
純度(中和滴定) | 95.0 %以上 |
水分 | 5.0 %以下 |
NMR | 構造を支持 |
物性値(参考値)
融点 | 215 °C |
GHS
絵表示 | |
注意喚起語 | 警告 |
危険有害性情報 | H410 : 長期継続的影響によって水生生物に非常に強い毒性。 |
注意書き | P501 : 残余内容物・容器等は産業廃棄物として適正に廃棄すること。 P273 : 環境への放出を避けること。 P391 : 漏出物を回収すること。 |
法規情報
RTECS# | PC5072000 |
輸送情報
UN番号 | UN3077 |
クラス | 9 |
包装等級 | III |
利用例
α4β2ニコチン性アセチルコリン受容体に対して高い結合親和性と選択性を有する部分アゴニスト/アンタゴニスト,酒石酸バレニクリン
酒石酸バレニクリンは,α4β2ニコチン性アセチルコリン受容体に対して高い結合親和性と選択性を有する,部分アゴニスト/アンタゴニストです。バレニクリンは神経細胞のα4β2ニコチン性アセチルコリン受容体に結合しますが,その受容体活性化レベルはニコチンに比べて著しく低いことが知られています。すなわち,バレニクリンは,α4β2ニコチン性アセチルコリン受容体へのニコチンの結合を阻害し (アンタゴニスト),代わりに結合して中枢神経の中脳辺縁系ドーパミンシステムを部分的に刺激します (部分アゴニスト)。臨床用途では,酒石酸バレニクリンは禁煙補助剤として用いられています。この受容体刺激が,禁煙に伴う離脱症状やタバコに対する切望感を軽減すると考えられています。(本製品は試薬であり,試験・研究用のみにご使用ください。)
文献
- Varenicline: An α4β2 Nicotinic Receptor Partial Agonist for Smoking Cessation
- Preclinical pharmacology of the α4β2 nAChR partial agonist varenicline related to effects on reward, mood and cognition
- Development and validation of RP-HPLC method for estimation of varenicline tartrate in bulk drug and tablet dosage form
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