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CAS RN: 109581-93-3 | 製品コード: M2258
Tacrolimus Monohydrate
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規格表
| 外観 | 白色~ほとんど白色粉末~結晶 |
| 純度(HPLC) | 80.0 area%以上 |
| 融点 | 125.0~129.0 °C |
物性値(参考値)
| 融点 | 127 °C |
| 水への溶解性 | 不溶 |
| 溶解性(可溶) | アセトン, メタノール, エタノール |
GHS
| 絵表示 |
|
| 注意喚起語 | 危険 |
| 危険有害性情報 | H301 : 飲み込むと有毒。 |
| 注意書き | P501 : 残余内容物・容器等は産業廃棄物として適正に廃棄すること。 P270 : この製品を使用するときに,飲食又は喫煙をしないこと。 P264 : 取扱い後は皮膚をよく洗うこと。 P301 + P310 + P330 : 飲み込んだ場合:直ちに医師 に連絡すること。口をすすぐこと。 P405 : 施錠して保管すること。 |
法規情報
| RTECS# | KD4201200 |
輸送情報
| UN番号 | UN2811 |
| クラス | 6.1 |
| 包装等級 | III |
利用例
骨研究
文献
- In Vitro Bone Formation Induced by Immunosuppressive Agent Tacrolimus Hydrate (FK506)
利用例
免疫抑制作用を有するカルシニューリン阻害剤,タクロリムス
タクロリムス (FK506) は,放線菌Streptomyces tsukubaensisの代謝産物から得られるマクロライド系免疫抑制剤です。タクロリムスはメタノールまたはクロロホルムには極めて溶けやすく,DMFまたはエタノールには溶けやすく,水にはほとんど溶けません。タクロリムスはTリンパ球活性化を選択的に阻害しますが,この正確な作用機序は明らかになっていません。ですが実験的証拠から,タクロリムス自身は不活性であり,細胞内でタクロリムス結合タンパク (FKBP-12) と結合して作用を発揮すると考えられています。このタクロリムス-FKBP-12は,カルシウムおよびカルモジュリンと共同して,カルシニューリン (カルシウムとカルモジュリンによる調節を受けるプロテインホスファターゼの一種) との結合体を形成し,カルシニューリンのホスファターゼ活性を阻害します。これにより,Tリンパ球のシグナル伝達やIL-2遺伝子の転写を抑制すると考えられています。シクロスポリンA [C2408] もカルシニューリンを阻害しますが,その効果はタクロリムスより弱いと言われています。タクロリムスは主にチトクロームP450 IIIA (CYP3A) による肝代謝を受けます。(本製品は試薬であり,試験・研究用のみにご使用ください。)
文献
- Calcineurin is a common target of cyclophilin-cyclosporin A and FKBP-FK506 complexes
- The mechanism of action of cyclosporin A and FK506
- Crystal structures of human calcineurin and the human FKBP12-FK506-calcineurin complex
- Drug target validation and identification of secondary drug target effects using DNA microarrays
- FK506, an immunosuppressant targeting calcineurin function (a review)
- Effects of FK506 and other immunosuppressive anti-rheumatic agents on T cell activation mediated IL-6 and IgM production in vitro
- Mechanisms of clinically relevant drug interactions associated with tacrolimus (a review)
PubMed Literature
製品紹介記事
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規格表
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