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CAS RN: 86639-52-3 | 製品コード: E0748
7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin
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| 製品コード | E0748 |
純度（試験方法） 
|
>98.0%(HPLC) |
| 分子式・分子量 | C__2__2H__2__0N__2O__5 = 392.41 |
| 物理的状態（20℃） | 固体 |
| 保管温度
|
冷凍 (<0°C) |
| 避けるべき条件 | 熱 |
| 容器
|
100MG-インナービン (ガラスビン，プラスチックチューブ) （画像を見る）, 1G-インナービン (ガラスビン，プラスチックチューブ) （画像を見る） |
| CAS RN | 86639-52-3 |
| Reaxys Registry Number | 4829984 |
| PubChem Substance ID | 87559919 |
| MDL番号 | MFCD06762720 |
規格表
| 外観 | 白色～黄色～緑色粉末～結晶 |
| 純度(HPLC) | 98.0 area%以上 |
| 純度(非水法) | 94.0 %以上 |
| 比旋光度 [a]20/D | +20.0 ～ +30.0 deg(C=0.2, ﾃﾄﾗﾋﾄﾞﾛﾌﾗﾝ) |
物性値（参考値）
| 融点 | 217 °C |
| 比旋光度 [α]D | 21.5° (C=0.2,THF) |
GHS
| 絵表示 |
|
| 注意喚起語 | 危険 |
| 危険有害性情報 | H301 + H311 + H331 : 飲み込んだり，皮膚に接触したり，吸入すると有毒。 |
| 注意書き | P501 : 残余内容物・容器等は産業廃棄物として適正に廃棄すること。 P261 : 粉じん／煙／ガス／ミスト／蒸気／スプレーの吸入を避けること。 P270 : この製品を使用するときに，飲食又は喫煙をしないこと。 P271 : 屋外又は換気の良い場所でのみ使用すること。 P264 : 取扱い後は皮膚をよく洗うこと。 P280 : 保護手袋／保護衣を着用すること。 P361 + P364 : 汚染された衣類を直ちに全て脱ぎ，再使用する場合には洗濯をすること。 P301 + P310 + P330 : 飲み込んだ場合：直ちに医師 に連絡すること。口をすすぐこと。 P302 + P352 + P312 : 皮膚に付着した場合：多量の水と石けん（鹸）で洗うこと。 気分が悪いときは医師に連絡すること。 P304 + P340 + P311 : 吸入した場合：空気の新鮮な場所に移し，呼吸しやすい姿勢で休息させること。 医師に連絡すること。 P403 + P233 : 換気の良い場所で保管すること。容器を密閉しておくこと。 P405 : 施錠して保管すること。 |
法規情報
| RTECS# | UQ0491000 |
輸送情報
| UN番号 | UN1544 |
| クラス | 6.1 |
| 包装等級 | III |
利用例
トポイソメラーゼ I 阻害活性を有する塩酸イリノテカン (CPT-11) の活性代謝物，7-エチル-10-ヒドロキシカンプトテシン (SN-38)
7-エチル-10-ヒドロキシカンプトテシン (SN-38) は水不溶性の化合物で，水溶性の塩酸イリノテカン (CPT-11) [I0714] の活性代謝物です。SN-38はトポイソメラーゼ I 阻害活性を有しており，in vitroでCPT-11の約10～1000倍の細胞毒性を有しています。カンプトテシンとその誘導体類はトポイソメラーゼ I を阻害してDNA合成を防ぐ作用を有しています。トポイソメラーゼ IはDNA二重らせん複製時に生じる位相上の歪みを修正するために働く酵素で，負のスーパーコイルDNAの緩和反応 (Relaxation)，DNAの結び目を作る (Knotting) と解く (Unknotting) 反応，および相補的な環状一本鎖DNAから二本鎖の閉環状DNA分子を形成する各反応を触媒します。トポイソメラーゼ Iの阻害作用により，DNAは一本鎖に切断されたまま二本鎖を形成できない状態になり，細胞はアポトーシスしたり死滅したりします。また最近では，ポリエチレングリコール化した酸化ナノグラフェンをSN-38の薬物送達 (ドラッグデリバリー) に用いた報告が注目されています。(本製品は試薬であり，試験・研究用のみにご使用ください。)
文献
- Intracellular roles of SN-38, a metabolite of the camptothecin derivative CPT-11, in the antitumor effect of CPT-11
- Genetic predisposition to the metabolism of irinotecan (CPT-11): Role of uridine diphosphate glucuronosyltransferase isoform 1A1 in the glucuronidation of its active metabolite (SN-38) in human liver microsomes
- Lessons learned from the irinotecan metabolic pathway
- Camptothecin and podophyllotoxin derivatives: inhibitors of topoisomerase I and II - mechanisms of action, pharmacokinetics and toxicity profile
- PEGylated nanographene oxide for delivery of water-insoluble cancer drugs
PubMed Literature
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