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CAS RN: 850140-72-6 | 製品コード: A2870
Afatinib
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| 包装単位 | 価格 | 埼玉県(川口)倉庫 | 兵庫県(尼崎)倉庫 | その他の倉庫 |
出荷情報
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|---|---|---|---|---|---|
| 50MG |
¥11,600
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5 | 19 | 20 | |
| 250MG |
¥37,000
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12 | 12 | ご注文後2週間程度で発送可能です |
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・弊社では常に保管条件を最適化するための見直しを行っています。最新の製品保管条件はホームページ上に記載されたものとなりますので、ご了承ください。
| 製品コード | A2870 |
| 純度（試験方法） | >97.0%(HPLC)(N) |
| 分子式・分子量 | C__2__4H__2__5ClFN__5O__3 = 485.94 |
| 物理的状態（20℃） | 固体 |
| 保管温度 | 冷蔵 (0-10°C) |
| 避けるべき条件 | 熱 |
| 容器 | 250MG-インナービン (ガラスビン，プラスチックチューブ) （画像を見る）, 50MG-インナービン (ガラスビン，プラスチックチューブ) （画像を見る） |
| CAS RN | 850140-72-6 |
| Reaxys Registry Number | 11746023 |
| PubChem Substance ID | 468590121 |
| MDL番号 | MFCD12407405 |
規格表
| 外観 | 白色～黄赤色～緑色粉末～結晶 |
| 純度(HPLC) | 97.0 area%以上 |
| 純度(Nより) | 97.0 %以上 |
| 水分 | 3.0 %以下 |
| NMR | 構造を支持 |
物性値（参考値）
| 融点 | 102 °C |
GHS
法規情報
輸送情報
利用例
ErbBファミリーに対する不可逆的チロシンキナーゼ阻害剤，アファチニブ
アファチニブ (BIBW2992) は，ErbB受容体ファミリーのチロシンキナーゼに対して不可逆的な阻害作用を示す選択的な阻害剤です。ErbB受容体ファミリーは細胞表面にあり，ErbB1/EGFR/HER1，ErbB2/HER2，ErbB3/HER3，ErbB4/HER4からなっています。ErbB受容体ネットワークの異常は，上皮性腫瘍のがん遺伝子 (oncogenic driver) と関連していると考えらえています。アファチニブはErbB1/EGFR/HER1，ErbB2/HER2，ErbB4/HER4のチロシンキナーゼドメインにMichael付加型の共有結合をすることで，チロシン残基の自己リン酸化を阻害し，ErbB受容体ファミリーによるシグナル伝達を抑制します。アファチニブは，2013年に非小細胞肺腺腫がんの治療薬としてFDAにより承認されています。(本製品は試薬であり，試験・研究用のみにご使用ください。)
文献
- 1) BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models
- 2) Target binding properties and cellular activity of afatinib (BIBW 2992), an irreversible ErbB family blocker
- 3) Afatinib: First Global Approval (a review)
- 4) A comprehensive review of the preclinical efficacy profile of the ErbB family blocker afatinib in cancer
- 5) アファチニブ (ジオトリフ®錠20 mg/30 mg/40 mg/50 mg) の薬理学的特徴および臨床試験成績
- 6) 生体内マイケル付加反応を作用機序とした医薬品の開発
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規格表
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