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CAS RN: 91421-43-1 | 製品コード: A2063
9-Aminocamptothecin

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規格表
外観 | うすい黄色~黄色~黄赤色粉末~結晶 |
純度(HPLC) | 95.0 area%以上 |
NMR | 構造を支持 |
物性値(参考値)
GHS
法規情報
RTECS# | UQ0490500 |
輸送情報
利用例
水不溶性のトポイソメラーゼ I阻害剤,9-アミノカンプトテシン (9-AC)
9-アミノカンプトテシン (9-AC) は広い抗腫瘍スペクトラムを有する,カンプトテシン [C1495] の水不溶性誘導体です。この9-ACは9-ニトロカンプトテシン [N0822] の代謝物でもあります。カンプトテシンとその誘導体類はトポイソメラーゼ I を阻害してDNA合成を防ぐ作用を有しています。トポイソメラーゼ IはDNA二重らせん複製時に生じる位相上の歪みを修正するために働く酵素で,負のスーパーコイルDNAの緩和反応 (Relaxation),DNAの結び目を作る (Knotting) と解く (Unknotting) 反応,および相補的な環状一本鎖DNAから二本鎖の閉環状DNA分子を形成する各反応を触媒します。トポイソメラーゼ Iの阻害作用により,DNAは一本鎖に切断されたまま二本鎖を形成できない状態になり,細胞はアポトーシスしたり死滅したりします。
文献
- Plant antitumor agents. 30. Synthesis and structure activity of novel camptothecin analogs
- Comparison of topoisomerase I inhibition, DNA damage, and cytotoxicity of camptothecin derivatives presently in clinical trials
- The clinical development of 9-Aminocamptothecin (a review)
- The camptothecins (a review)
- Analysis of the active lactone form of 9-aminocamptothecin in plasma using solid-phase extraction and high-performance liquid chromatography
PubMed Literature
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