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CAS RN: 4023-02-3 | 製品コード: A2055
1-Amidinopyrazole Hydrochloride
包装単位 | 価格 | 埼玉県(川口)倉庫 | 兵庫県(尼崎)倉庫 | その他の倉庫 | 出荷情報 |
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5G |
¥3,100
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16 | 13 | ≥40 | |
25G |
¥9,400
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36 | ≥40 | お問い合わせ |
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外観 | 白色~黄色~黄赤色粉末~結晶 |
純度(HPLC) | 98.0 area%以上 |
純度(非水法) | 98.0 %以上 |
融点 | 165.0~169.0 °C |
融点 | 167 °C |
絵表示 | |
注意喚起語 | 警告 |
危険有害性情報 | H315 : 皮膚刺激。 H319 : 強い眼刺激。 |
注意書き | P264 : 取扱い後は皮膚をよく洗うこと。 P280 : 保護手袋/保護眼鏡/保護面を着用すること。 P302 + P352 : 皮膚に付着した場合:多量の水で洗うこと。 P337 + P313 : 眼の刺激が続く場合:医師の診断/手当てを受けること。 P305 + P351 + P338 : 眼に入った場合:水で数分間注意深く洗うこと。次にコンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外すこと。その後も洗浄を続けること。 P362 + P364 : 汚染された衣類を脱ぎ,再使用する場合には洗濯をすること。 P332 + P313 : 皮膚刺激が生じた場合:医師の診断/手当てを受けること。 |
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使用した化学品
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実施手順
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4-ブロモフェネチルアミン (200 mg, 1.00 mmol)とN,N-ジイソプロピルエチルアミン (509 µL, 3.00 mmol)のDMF (1.7 mL)溶液にプラキサジン (147 mg, 1.00 mmol)を加え、室温で2日間撹拌した。反応溶液を濃縮し、得られた固体をジクロロメタン/2-プロパノール混合溶液(4:1 (vol/vol))で洗浄し、濾過するとグアニジニル化体1 (164 mg, 収率67%)が淡黄色固体として得られた。
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実施者コメント
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反応溶液はLC/MSでモニタリングした。
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分析データ
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グアニジニル化体 1
1H NMR (270 MHz, DMSO-d6); δ 7.57 (t, J = 6.3 Hz, 1H), 7.52 (d, J = 8.4 Hz, 2H), 7.25 (d, J = 8.4 Hz, 2H), 6.99 (brs, 3H), 3.35 (q, J = 6.3 Hz, 2H), 2.76 (t, J = 6.3 Hz, 2H).
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先行文献
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- Synthesis and pharmacological characterization of a new benzoxazole derivative as a potent 5-HT3 receptor agonist
2-(ベンゾオキサゾール-2-イル)エチルアミン(1.1 g, 6.7 mmol)およびジイソプロプルエチルアミン(4.75 mL, 27 mmol)のDMF(10 mL)溶液に1-アミジノピラゾール塩酸塩(1 g, 6.8 mmol)を加え,窒素下,室温で24時間撹拌する。ジエチルエーテル(75 mL)を加え,上層をデカントし,残ったオイルをジクロロメタンで固化させる。ジエチルエーテル,ジクロロメタン,クロロホルム―イソプロピルアルコール(4:1)で洗浄し,乾燥することにより,目的物(0.86 g, Y. 52.6%)が得られる。
文献
- P. L. Lopez-Tudanca, L. Labeaga, A. Innerarity, L. Alonso-Cires, I. Tapia, R. Mosquera, A. Orjales, Bioorg. Med. Chem. 2003, 11, 2709.
- Y. Zhang, A. J. Kennan, Org. Lett. 2001, 3, 2341.
- A. Porcheddu, G. Giacomelli, A. Chighine, S. Masala, Org. Lett. 2004, 6, 4925.
記事/パンフレット
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