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アルブミン結合性修飾剤
医薬品開発において薬物動態は重要なファクターの一つです。脂肪酸誘導体やジフェニルシクロヘキサン誘導体はヒト血清アルブミンと相互作用することが知られており、それらの部分構造の導入による医薬品や造影剤の薬物動態改善を目的とした研究開発が行われています。実際に、ミリスチン酸やパルミチン酸のような脂肪酸を導入することで、血中半減期を調節したインスリン製剤が開発されていることから、血中半減期の短いペプチド医薬などの薬物動態改善が期待できます。
トピックス
血中動態の改善研究に有用なジフェニルシクロヘキサン化合物
関連製品カテゴリーページ
アルブミン結合試薬
ドラッグデリバリーシステム(DDS)
PEG化
参考文献
Fatty acid binding to plasma albumin
A. A. Spector,
J. Lipid Res.
1975
,
16
, 165.
Soluble, fatty acid acylated insulins bind to albumin and show protracted action in pigs
J. Markussen, S. Havelund, P. Kurtzhals, A. S. Andersen, J. Halstrøm, E. Hasselager, U. D. Larsen, U. Ribel, L. Schäffer, K. VadI. Jonassen,
Diabetologia
1996
,
39
, 281.
Phosphate Ester Serum Albumin Affinity Tags Greatly Improve Peptide Half-Life In Vivo
K. Zobel, M. F. T. Koehler, M. H. Beresini, L. D. Caris, D. Comb,
Bioorg. Med. Chem. Lett
.
2003
,
13
, 1513.
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