ボロン酸は、ホウ素中心が様々な求核性官能基と可逆的な共有結合を形成する特異な性質から、創薬関連化合物の部分骨格として有用です。なかでもベンゾオキサボロールは、ユニークな作用メカニズムを持つ薬理活性化合物の含ホウ素骨格として、近年注目されています。

創薬研究においてオフターゲット効果や脂溶性の改善のために、sp³炭素豊富かつ低い平面性の化合物が注目を集めています。電子豊富なジ(2-ピコリル)アミン骨格を有するこれら３つの化合物 [M3627],[M3633],[B6525]は、ニッケル触媒によるC(sp²)-C(sp³)クロスカップリングの配位子として利用可能です。TCI製品特集ページも併せてご覧ください。

配位子 [D6165]を用いて形成したコバルト錯体は、フルオロベンゼン類のメタ位選択的 C-Hホウ素化反応を触媒します。各種の医薬中間体合成研究に適用可能で、従来の方法では合成困難な置換パターンをもつビルディングブロックの合成に有用です。

トリフルオロメタンスルホン酸無水物 [T1100] を用いた、脱水反応による4-ブロモベンズアミドから4-ブロモベンゾニトリルへの変換をご紹介します。