「TCIニュース」は、試験・研究用試薬をお使いの皆さまに、新製品情報やその他、お役立ち情報をお届けします。

今号は、以下の情報などのご紹介です。

• mRNA医薬研究に不可欠な塩基部修飾リボヌクレオシド三リン酸
• 酸化剤や縮合剤として用いられるDMAPO
• Appel反応によるアルキルアルコールのブロモ化
• TMSジアゾメタンを用いたカルボン酸のメチルエステル化

mRNA医薬研究に不可欠な塩基部修飾リボヌクレオシド三リン酸

RNA塩基部修飾ヌクレオシド三リン酸は、mRNA医薬の酵素的合成における原料です。 mRNAワクチンは、ウイルスタンパク質を体内で発現させ、そのタンパク質が免疫システムを刺激し、抗体を作り出すことで効果を発揮します。このプロセスにおいて、mRNAの翻訳効率と共に、mRNA自身の免疫系回避が重要です。
RNAの基本構成要素であるヌクレオチドを、塩基部修飾ヌクレオチドにすることで免疫原性が低減されることが知られています。
弊社では、高い翻訳効果と免疫原性抑制効果が期待されるN¹-メチルシュードウリジン 5'-三リン酸ナトリウム塩 [M3544]、シュードウリジン 5'-三リン酸ナトリウム塩 [P3045]、5-メチルウリジン 5'-三リン酸ナトリウム塩 [M3582]、5-メチルシチジン 5'-三リン酸ナトリウム塩 [M3583]、5-メトキシウリジン 5'-三リン酸ナトリウム塩 [M3584]をご用意しています。これらは、弊社内にてヌクレアーゼ試験ならびに転写試験を行っており、機能性を保証してご提供しています。
また近年、mRNA医薬開発の分野では、非常に精力的に研究が行われており、塩基部修飾ヌクレオチドの新たな効果が、報告されております。弊社では、各種塩基の修飾から三リン酸化までの工程を自社で一貫して行うことが可能であり、カタログ未掲載の塩基部修飾ヌクレオシド三リン酸(NTP)のご提供にも対応致します。また、併せてスケールアップ製造のご相談も承ります。

酸化剤や縮合剤として用いられるDMAPO

4-(ジメチルアミノ)ピリジン N-オキシド (= DMAPO) [D3220]は、酸化剤や縮合剤として用いられます。例えば山口らは、DMAPOを酸化剤として用いることで、アルキルハライドを効率的にカルボニル基に変換できることを報告しています。この反応は第一級および第二級アルキルハライドを基質として、それぞれアルデヒドやケトンを与えます。
また、DMAPOをDMAPの代わりの縮合剤として用いることでラクトン化の収率が向上した例や、アリールボロン酸との併用による、低反応性カルボン酸にも適用可能なアミド化の報告などがあります。さらに近年、Boc₂Oと触媒量のDMAPOを用いたアミド化反応が佐々木らによって報告されています。この反応は温和な条件かつワンポットで進行し、インドールやカルバゾールといった低反応性アミンにも適用可能であるため、創薬研究にも用いられることが期待されます。

TCI反応実例：Appel反応によるアルキルアルコールのブロモ化

四臭化炭素 [T0038]とトリフェニルホスフィン [T0519]を用いた、2-フェネチルアルコールのヒドロキシ基のブロモ化反応をご紹介します。(2-ブロモエチル)ベンゼンを収率96%で得ています。

TCI反応実例：TMSジアゾメタンを用いたカルボン酸のメチルエステル化

TMS-ジアゾメタン [T1146]を用いた、保護セリンのメチルエステル化を紹介します。TMS-ジアゾメタンはヘキサン溶液で、ジアゾメタンよりも安全かつ取り扱いも容易です。

検索不要！二次元コードシールで製品書類取得

TCI製品容器のキャップ天面に、二次元コードシールの貼付を開始しました。（※製品によっては貼付されていないものが届く場合があります。） モバイル端末でコードを読み取り1タップするだけで、専用ウェブページからお手元の製品の分析チャートや規格表などの製品関連書類をご確認いただくことができます。 ご提供する情報は、今後順次拡充していく予定です。

新設・移設研究室サポートプログラム

弊社では、新設または移設される研究室をサポートするプログラムを実施しています。3万品目を超える東京化成工業の幅広い製品ラインナップから、ご入用の試薬製品を割引価格でご提供します。稼働準備のための試薬購入から、稼働後も一定期間ご活用いただける内容となっています。ぜひご応募ください。

ケムステ記事ピックアップ

今号のケムステ記事ピックアップでは、「秋の味覚「ぎんなん」に含まれる化合物」を紹介します。

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