グアニル酸シクラーゼはグアノシン三りん酸（GTP）からグアノシン3',5'-一りん酸（cGMP）の生成を触媒する酵素で，可溶性グアニル酸シクラーゼ（sGC）は一酸化窒素（NO）の受容体です1)。
1H-[1,2,4]オキサジアゾロ[4,3-a]キノキサリン-1-オン（ODQ，1）はsGCの選択的で不可逆的な阻害剤で2,3)，その阻害はNOに拮抗的です4)。1はラットにおいて動脈血圧や心拍数に影響を与えることなく，イソフルラン麻酔の最小肺胞内濃度を低下させます5)。
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グアニル酸シクラーゼ阻害剤 / Guanylate Cyclase Inhibitor
No.158(2013/07発行)
文献
- 1)Regulation of nitric oxide-sensitive guanylyl cyclase
- 2)Potent and selective inhibition of nitric oxide-sensitive guanylyl cyclase by 1H-[1,2,4]oxadiazolo[4,3-a]quinoxalin-1-one
- 3)Novel guanylyl cyclase inhibitor, ODQ reveals role of nitric oxide, but not of cyclic GMP in endothelin-1 secretion
- 4)Characterization of 1H-[1,2,4]oxadiazolo[4,3-a]quinoxalin-1-one as a heme-site inhibitor of nitric oxide-sensitive guanylyl cyclase
- 5)The soluble guanylyl cyclase inhibitor ODQ, 1H-[1,2,4]oxadiazolo[4,3-a]quinoxalin-1-one, dose-dependently reduces the threshold for isoflurane anesthesia in rats
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