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マレイミドと反応して抗体を修飾するスピロヘプタジエン試薬
No.197(2024/11発行)
N6-[(スピロ[2.4]ヘプタ-4,6-ジエン-1-イルメトキシ)カルボニル]-L-リシン (1)は、タンパク質を部位特異的に修飾することができるため、均質な抗体薬物複合体 (Antibody Drug Conjugate, ADC)の作製に有用です1)。遺伝コード拡張によりタンパク質の特定の部位に導入された1のスピロヘプタジエン (spiroheptadiene, SCp)部分は、マレイミド部位と1.8–5.4 M–1 s–1の速度でDiels−Alder反応をして、六員環を形成します2)。1を導入した抗体と、薬物と結合したマレイミドと反応させて得られるADCは、マウスの血清中でのシステイン-マレイミド結合体よりも優れた安定性をもつことが示されており、in vivoでの有効性も確認されています。
弊社ではSCp部分を導入するための試薬として、炭酸スピロ[2.4]ヘプタ-4,6-ジエン-1-イルメチル4-ニトロフェニル (2)も取り扱っています。
文献
- 1) Click chemistry in the synthesis of antibody-drug conjugate
- 2) A Reactive Antibody Platform for One-Step Production of Antibody-Drug Conjugates through a Diels-Alder Reaction with Maleimide
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