ゲニステイン (1)はチロシン特異的プロテインキナーゼの特異的な阻害剤で，EGFレセプターキナーゼに対する阻害様式はATP競合的で，基質であるヒストンH2Bには非競合的です1)。表Ⅰに示すように，1はEGFレセプターの自己リン酸化を他のフラボノイドやイソフラボノイドより強く阻害します。
興味深いことに，1はDNAの切断ベースのアッセイにおいてDNAトポイソメラーゼⅡも阻害します（表Ⅱ）2)。また，1は酵母のα-グルコシダーゼを非競合的に阻害し，その阻害定数（Ki）は5.7×10-8 Mと報告されています3)。また，1はIC50の順に次の酵素を阻害します；α-グルコシダーゼ (50 nM)，α-マンノシダーゼ (840 nM)，β-マンノシダーゼ (4.5 μM)，β-グルコシダーゼ (18 μM)。
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チロシンキナーゼ阻害剤：Genistein
No.182(2019/12発行)
Table Ⅰ. Inhibition of genistein and related compounds to FGF receptor kinase1)
Table Ⅱ. Inhibition of genistein to DNA topoisomerase II-mediated DNA cleavage activity2)
文献
- 1)Genistein, a specific inhibitor of tyrosine-specific protein kinases
- 2)Inhibitory Effects of the Tyrosine Kinase Inhibitor Genistein on Mammalian DNA Topoisomerase Ⅱ
- 3)Genistein, a soy isoflavone, is a potent α-glucosidase inhibitor
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