カンビノール(1)は細胞透過性のサーチュイン(SIRT)1と2の阻害剤です1)。SIRT1と2による,NAD依存性アセチルヒストンH4ペプチドの脱アセチル化に対する1のIC50値は,それぞれ56 µM,59 µMです。その阻害様式は基質ペプチドに対しては競合的で,NADに対して非競合的です。1はまた,スフィンゴミエリナーゼ2をKi値7 µMで阻害します2)。その阻害様式は不競合的です。
*1はNSC 112546としても知られています。
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SIRT1および2阻害剤
No.181(2019/08発行)
文献
- 1)Antitumor Activity of a Small-Molecule Inhibitor of Human Silent Information Regulator 2 Enzymes
- 2)Cambinol, a Novel Inhibitor of Neutral Sphingomyelinase 2 Shows Neuroprotective Properties
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