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グリコーゲン合成酵素キナーゼ3（GSK3）阻害剤 : SB 216763
No.179(2018/11発行)
SB 216763（1）は，強力で選択的な細胞透過性のグリコーゲン合成酵素キナーゼ3（GSK3）の阻害剤です1)。その阻害機構はATP-競合的です。GSK-3αに対する1のKiとIC50は，それぞれ9.10 nMと34.3 nMです。
マウスES細胞（mESCs）をマウス胚性繊維芽細胞（MEFs）上で培養するとき、外因性の白血病阻止因子(LIF)が存在しない状態においても，1はmESCsを多能性状態で維持します2)。1は大動脈・性腺・中腎（AGM）外殖片中に造血幹細胞（HSCs）の発生を促進します3)。
文献
- 1)Selective small molecule inhibitors of glycogen synthase kinase-3 modulate glycogen metabolism and gene transcription
- 2)Glycogen synthase kinase 3 (GSK3) inhibitor, SB-216763, promotes pluripotency in mouse embryonic stem cells
- 3)Hematopoietic stem cell development requires transient Wnt/β-catenin activity
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