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c-Jun N末端キナーゼ（JNK）阻害剤
No.175(2017/10発行)
SP600125（1）はJNK1，JNK2およびJNK3の阻害剤で，それぞれ40 nM， 40 nM，90 nMのIC50で阻害します1)。 1のこれらJNKに対する阻害定数はKi = 0.19 μMです。1の阻害機構はATPに競合的です。
1の選択性はJNK1－JIP1ペプチド－１の三元複合体を用いた結晶構造解析から同定されました2)。JIP1はJNK相互作用タンパク質（JIP）ファミリーの一種で，JNK結合ドメイン（JBD），SRC相同（SH3）ドメイン，ホスホチロシン結合（PTB）ドメインを含みます3,4)。JBDはコンセンサス配列R/KXXXXLXLを有します5)。上述の研究で使用されたJIP1ペプチドの配列はRPKRPTTLNLFです2)。
文献
- 1)SP600125, an anthrapyrazolone inhibitor of Jun N-terminal kinase
- 2)Structural basis for the selective inhibition of JNK1 by the scaffolding protein JIP1 and SP600125
- 3)A mammalian scaffold complex that selectively mediates MAP kinase activation
- 4)Scaffold proteins of MAP-kinase modules
- 5)Differential targeting of MAP kinases to the ETS-domain transcription factor Elk-1
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また，地域等によって販売製品が異なります。製品詳細ページが表示されない場合は，販売は行っておりませんのでご了承ください。
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