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チロシンキナーゼ阻害剤：2,5-ジヒドロキシけい皮酸メチル
No.173(2017/04発行)
上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼの阻害剤の一種であるエルブスタチンは，放線菌から単離されました1)。2,5-ジヒドロキシけい皮酸メチル（1）はエルブスタチンの誘導体で，EGFRチロシンキナーゼを阻害します2)。1はまた，EGFRの自己リン酸化を阻害することも示されています。1はEGFRを過剰発現させたNIH3T3細胞（ER12）でEGFによって誘導された表現形質の変化を阻害します（Table）3)。1は子ウシ血清中でエルブスタチンの約4倍安定であることが示されています2)。
文献
- 1)Studies on a new epidermal growth factor-receptor kinase inhibitor, erbstatin, produced by MH435-hF3
- 2)Inhibition of epidermal growth factor-induced DNA synthesis by tyrosine kinase inhibitors
- 3)Inhibition of epidermal growth factor receptor functions by tyrosine kinase inhibitors in NIH3T3 cells
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