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トリフルオロメチル化のための新しい梅本試薬Ⅱ
No.172(2017/01発行)
- D5335
- 2,8-Difluoro-5-(trifluoromethyl)-5H-dibenzo[b,d]thiophen-5-ium Trifluoromethanesulfonate (1)
トリフルオロメチル基は，高い電気陰性度，高い代謝安定性，高い疎水性を有する置換基であり，そのため，トリフルオロメチル基を導入する反応は，医薬，農薬，機能性材料の開発において重要な反応のひとつです。梅本らにより開発されたS-(トリフルオロメチル)ジベンゾチオフェニウム塩1は，求電子的なトリフルオロメチル化剤として機能します。例えば塩基性条件下，β-ケトエステルのα位のトリフルオロメチル化，インドール類の2位への直接トリフルオロメチル化，可視光レドックス触媒を利用したスチレン類へのヒドロキシトリフルオロメチル化反応など，幅広い基質のトリフルオロメチル化に適用できます1)。
文献
- 1) Halogenated S-(perfluoroalkyl) dibenzothiophenium salt and its production methods
- T. Umemoto, B. Zhang, T. Zhu, X. Zhou, Y. Li, PCT Int. Appl. WO 2016107578, 2016.
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