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SIRT1阻害剤
No.167(2015/10発行)
- C2739
- 6-Chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxamide (= Ex-527) (1)（※この製品は販売終了しました。）
SIRT1はヒストンやその他のタンパク質のアセチルリジンの脱アセチル化を触媒する酵素のサーチュインファミリーの一種で，ストレス耐性や代謝，分化，老化を含む色々な過程において重要な役割を果たします1) 。サーチュインは酵母のSir2（silent information regulator 2）の哺乳類のオルソログです1,2)。SIRT1の触媒過程において，NAD+が切断されてO-アセチルADP-リボースが生成します1,3,4)。
Ex-527（1）はSIRT1の小分子阻害剤で，他のサーチュインよりもSIRT1に高い選択性を有します（Table）5)。1はIおよびII型のHDACを100 μMを超える濃度でも阻害しません6)。
*IおよびII型HDAC：ヒストン脱アセチル酵素。NAD+を加水分解することなく脱アセチル化する。
Table. Sirtuin inhibitory activity of Ex-527 5)
本製品は試薬であり，試験・研究用のみにご利用ください。
文献
- 1) The SIR2 family of protein deacetylases
- 2) Transcriptional silencing and longevity protein Sir2 is an NAD-dependent histone deacetylase
- 3) Structural identification of 2′- and 3′-O-acetyl-ADP-ribose as novel metabolites derived from the Sir2 family of β-NAD+-dependent histone/protein deacetylases
- 4) Ex-527 inhibits Sirtuins by exploiting their unique NAD+-dependent deacetylation mechanism
- 5) Inhibition of SIRT1 catalytic activity increases p53 acetylation but does not alter cell survival following DNA damage
- 6) Discovery of indoles as potent and selective inhibitors of the deacetylase SIRT1
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また，地域等によって販売製品が異なります。製品詳細ページが表示されない場合は，販売は行っておりませんのでご了承ください。
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