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サイクリン依存性キナーゼ阻害剤
No.167(2015/10発行)
ケンパウロン（1）はいくつかのサイクリン依存性キナーゼ，CDK1/cyclin B, CDK2/cyclin A, CDK2/cyclinE，CDK5/p35に対する細胞透過性の阻害剤です（Table）1)。また，1はGSK3βも阻害します1,2)。
1は4転写因子（Oct4, Klf4, Sox2, c-Myc）の一つであるKlf4の化学的代替物として人工多能性幹細胞（iPS細胞）を化学的に樹立するために用いられています3)。 筋委縮性側索硬化症（ALS）は運動性ニューロンの死によって引き起こされる神経変性疾患です。Rubinらは，ALS疾患ヒト由来iPS細胞とALSモデルマウス由来のES細胞を用いて，1が運動性ニューロンの生存を促進することを見出しています4)。
Table. Inhibition of selected protein kinases by kenpaullone1)
本製品は試薬であり，試験・研究用のみにご利用ください。
文献
- 1)Discovery and initial characterization of the paullones, a novel class of small-molecule inhibitors of cyclin-dependent kinases
- 2)The specificities of protein kinase inhibitors: An update
- 3)Reprogramming of murine fibroblasts to induced pluripotent stem cells with chemical complementation of Klf4
- 4)A small molecule screen in stem-cell-derived motor neurons identifies a kinase inhibitor as a candidate therapeutic for ALS
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また，地域等によって販売製品が異なります。製品詳細ページが表示されない場合は，販売は行っておりませんのでご了承ください。
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