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JAK 阻害剤
No.165(2015/04発行)
ヤーヌスキナーゼ（JAK）ファミリーは非レセプターチロシンキナーゼファミリーの一つです。それぞれのタンパク質はキナーゼドメインと触媒的に不活性な偽キナーゼドメインを有し，FERMドメインを通してサイトカインレセプターと結合します1)。JAKはサイトカインのレセプターへの結合で活性化されます1,2)。活性化されたJAKはそのレセプターをリン酸化し，シグナリング分子であるSTATファミリーのドッキング部位を形成します2)。
チルホスチン AG490（1）はEGFRチロシンキナーゼの阻害剤の一つです3)。1は前駆Bリンパ芽球性急性白血病（ALL）細胞のJAK 2の活性化 を阻害します4)。1はJAK3/STATやJAK3/AP-1，JAK3/MAPKのシグナリング経路やJAK3の自己リン酸化も阻害します5-7)。
JAK： Janus kinase
FERMドメイン： Band 4.1（four-point-one），ezrin，radixin，moesinのような分子に見出されるドメイン構造
STAT： signal transducer and activator of transcription
EGFR： epidermal growth factor receptor
FERMドメイン： Band 4.1（four-point-one），ezrin，radixin，moesinのような分子に見出されるドメイン構造
STAT： signal transducer and activator of transcription
EGFR： epidermal growth factor receptor
文献
- 1)The Janus kinases (Jaks)
- 2)Janus kinases: Components of multiple signaling pathways
- 3)Tyrphostines. 2. Heterocyclic and α-substituted benzylidenemalononitrile tyrphostins as potent inhibitors of EGF receptor and ErbB2/neu tyrosine kinases
- 4)Inhibition of acute lymphoblastic leukaemia by a Jak-2 inhibitor
- 5)JAK3, STAT, and MAPK signaling pathways as novel molecular targets for the tyrphostin AG-490 regulation of IL-2-mediated T cell response
- 6)Tyrphostin AG-490 inhibits cytokine-mediated JAK3/STAT5a/b of signal transduction and cellular proliferation of antigen-activated human T cells
- 7)JAK2 tyrosine kinase inhibitor tyrphostin AG490 downregulates the mitogen-activated protein kinase (MAPK) and signal transducer and activator of transcription (STAT) pathways and induces apoptosis in myeloma cells
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また，地域等によって販売製品が異なります。製品詳細ページが表示されない場合は，販売は行っておりませんのでご了承ください。
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