ミノドロン酸，イバンドロン酸などを含むビスホスホネート（BPs）は，in vivoおよびin vitroで骨の再吸収の非常に効果的な阻害剤です。ミノドロン酸一水和物（1）はBPsの一種です1,2)。 これらの化合物は同じ炭素原子に存在する2本のC-P結合により特徴づけられるgeminal BPsで，骨代謝に関する多くの研究者に用いられてきました1,2)。
BPsは，側鎖の違いにより窒素不含BPs（non-N-BPs）と窒素含有BPs（N-BPs）の２種類に分けることができます。1はN-BPで，第三世代の複素環式N-BPに分類されます2,3)。窒素含有BPは，メバロン酸経路の鍵酵素であるファルネシルピロリン酸合成酵素を阻害し，細胞の活性や生存に影響を与えます1,2)。骨再吸収阻害に関しては，1はゾレドロン酸同様に他のBPより効果があります3,4)。
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骨再吸収阻害剤 / Bone Resorption Inhibitor
No.160(2014/01発行)
文献
- 1)Bisphosphonates from bench to bedside
- 2)Computational insights into binding of bisphosphonates to farnesyl pyrophosphate synthase
- 3)A review of minodronic acid hydrate for the treatment of osteoporosis
- 4)Structure-activity relationships for inhibition of farnesyl diphosphate synthase in vitro and inhibition of bone resorption in vivo by nitrogen-containing bisphosphonates
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