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骨再吸収阻害剤 / Bone Resorption Inhibitor

No.159(2013/10発行)
D4167
Disodium Tiludronate (1)
アレンドロン酸,イバンドロン酸などを含むビスホスホネート(BPs)は,in vivo および in vitroで骨の再吸収の非常に効果的な阻害剤です。チルドロン酸二ナトリウム(1)はBPsの一種です。これらの化合物は同じ炭素原子に存在する2本のC-P結合により特徴づけられる,geminal BPsで,骨代謝に関する多くの研究者に用いられてきました。
BPsは,側鎖の違いにより窒素不含BPsと窒素含有BPsの2種類に分けることができます。前者はATPの含メチレンアナログ(AppCp)へ代謝され,この代謝物がosteoclastの細胞死を引き起こします。後者はメバロン酸生合成経路のファルネシルピロリン酸合成酵素を阻害します。1は窒素不含BPで,化合物2は1由来のAppCpです。詳細な知見については,文献をご参照ください1-5)

文献

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