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十文字ドメイン含有ヒストン脱メチル化酵素（JHDM）阻害剤 / Jumonji Domain-containing Histone Demethylase (JHDM) Inhibitor
No.158(2013/07発行)
十文字ドメイン含有ヒストン脱メチル化酵素（JHDM）はメチル化されたヒストンのリジン残基を脱メチル化する酵素で，発がん遺伝子Mdm2，がん抑制遺伝子p53の遺伝子発現制御に関与します。鈴木，宮田らによって開発されたNCDM-32b（1）は生体内での加水分解によりエステル部位のメチル基が外れたNCDM-32となり，JHDMのひとつであるJMJD2Cの阻害活性を示します。またLSD1阻害剤と組み合わせることで，大腸がん由来のHCT116細胞の増殖を阻害します。
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