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HDAC阻害剤 / HDAC Inhibitor
No.157(2013/04発行)
スベロイルアニリドヒドロキサム酸（SAHA，1）はヒストン脱アセチル酵素（HDAC）の阻害剤1,2)で，クラスIおよびII型の酵素をその触媒部位のポケットに結合することにより阻害します3)。1はヒドロキサム酸のハイブリッド極性化合物の一つで，非疎水性の５個ないし６個のメチレン基によって隔てられた極性基を共通して有することからこのように呼ばれています2)。1はin vitroにおける広範な腫瘍細胞の増殖を阻害することが報告されています1)。
文献
- 1)Cancer biology: mechanism of antitumor action of vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid), a novel histone deacetylase inhibitor
- 2)A class of hybrid polar inducers of transformed cell differentiation inhibits histone deacetylases
- 3)Structures of a histone deacetylase homologue bound to the TSA and SAHA inhibitors
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