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疎水性分子に親水性を与えるBGL試薬 / BGL Reagent Converting Hydrophobic Molecules into Hydrophilic Derivatives
No.154(2012/07発行)
枝分かれ型グリセロール誘導体(BGL)1は根本らが開発した修飾剤で,疎水性化合物と結合後,保護基を外すことにより親水性を付与することができます。1aは無水コハク酸と,1bはアジドを還元後,無水グルタル酸と反応させることにより伸張し,アミノ末端とつなげることができます。1bはクリック反応により末端アルキンと反応させることも可能です。この1は分子内に不斉炭素を持たないため,立体異性体が生成せず,難水溶性医薬品修飾やドラッグ・デリバリー・システムへの応用が期待されています。なお,アセトニドの結合したヒドロキシ基は温和な条件で脱保護され,副生成物も容易に取り除くことができます。
文献
- 1)Preparation of a branched oligoglycerol
- 2)An efficient method for the refinement of 1,3-methyleneglycerol via bridged acetal exchange and synthesis of the symmetrically branched glycerol trimer
- H. Hattori, T. Matsushita, K. Yoshitomi, A. Katagiri, H. Nemoto, Synthesis 2012, 44, inpress.
- 3)A quantitative investigation of the water-solubilizing properties of branched oligoglycerols
- 4)Improved performance by replacing iminodiacetic residues with glyceryl residues in symmetrically branched oligoglycerols
- 5)Preparation and properties of branched oligoglycerol modifiers for stabilization of liposomes
- 6)Modification of protein with BGL06, a novel branched oligoglycerol derivative
- 7)Polyalcohol compound and pharmaceutical agent
- 根本尚夫,土屋浩一郎,神谷昌樹,国立大学法人徳島大学,PCT Int. Appl. WO2008093655, 2008.
- 8)Paclitaxel derivative
- 根本尚夫,土屋浩一郎,片桐彩人,国立大学法人徳島大学,特願2010-270797.
- 9)Synthesis and evaluation of water-soluble resveratrol and piceatannol via BGLation
- H. Nemoto, A. Katagiri, M. Kamiya, T. Matsushita, H. Hattori, K. Matsumura, T. Itou, T. Kawamura, T. Kita, H. Nishida, N. Arakaki, Bioorg. Med. Chem. Lett. 2012, 22, inpress.
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また,地域等によって販売製品が異なります。製品詳細ページが表示されない場合は,販売は行っておりませんのでご了承ください。
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