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疎水性分子に親水性を与えるBGL試薬 / BGL Reagent Converting Hydrophobic Molecules into Hydrophilic Derivatives

 枝分かれ型グリセロール誘導体(BGL)1は根本らが開発した修飾剤で,疎水性化合物と結合後,保護基を外すことにより親水性を付与することができます。1aは無水コハク酸と,1bはアジドを還元後,無水グルタル酸と反応させることにより伸張し,アミノ末端とつなげることができます。1bはクリック反応により末端アルキンと反応させることも可能です。この1は分子内に不斉炭素を持たないため,立体異性体が生成せず,難水溶性医薬品修飾やドラッグ・デリバリー・システムへの応用が期待されています。なお,アセトニドの結合したヒドロキシ基は温和な条件で脱保護され,副生成物も容易に取り除くことができます。

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