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キラルビルディングブロック / Useful Chiral Building Block
No.121(2004/01発行)
- A1620
- (R)-3-(Acetylthio)isobutyryl Chloride (1)
1をプロリンに導入し，脱アセチルしたカプトプリルは，アンジオテンシン変換酵素阻害剤として有用であり，高血圧症の治療に用いられています。更なる薬効の増大を目指し，様々なアミノ酸や含窒素へテロ環などに1を導入する試みがなされています。
文献
- 1)Synthesis of angiotensin converting inhibitors
- a)J. L. Stanton, N. Gruenfeld, J. E. Babiarz, M. H. Ackerman, R. C. Friedmann, A. M. Yuan, W. Macchia, J. Med. Chem. 1983, 26, 1267.
- b)A. J. G. Baxter, R. D. Carr, S. C. Eyley, L. Fraser-Rae, C. Hallam, S. T. Harper, P. A. Hurved, S. J. King, P. Meghani, J. Med. Chem. 1992, 35, 3718.
- c)S. Hanessian, U. Reinhold, M. Saulnier, S. Claridge, Bioorg. Med. Chem. Lett. 1998, 8, 2123.
- a)J. L. Stanton, N. Gruenfeld, J. E. Babiarz, M. H. Ackerman, R. C. Friedmann, A. M. Yuan, W. Macchia, J. Med. Chem. 1983, 26, 1267.
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また，地域等によって販売製品が異なります。製品詳細ページが表示されない場合は，販売は行っておりませんのでご了承ください。
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