創薬関連含ホウ素ビルディングブロック：ベンゾオキサボロール

ボロン酸は、ホウ素中心が様々な求核性官能基と可逆的な共有結合を形成する特異な性質から、創薬関連化合物の部分骨格として有用です。なかでもベンゾオキサボロールは、タバボロール (ロイシルt-RNA合成酵素阻害剤)やクリサボロール (PDE4阻害剤)などのユニークな作用メカニズムを持つ薬理活性化合物の含ホウ素骨格として、近年注目されています^1,2)。 弊社ではベンゼン環上にさらなる官能基変換反応^3,4)の足掛かりとなる置換基を導入したベンゾオキサボロール（1、2、3、4、5、6、7）を取り揃えており、加えてこれらの化合物の類品・ 誘導体の受託合成や、スケールアップ製造でのご提供も可能です。

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タバボロール

引用文献

• 1) Recent developments in the medicinal chemistry of single boron atom-containing compounds
  • S. Song, P. Gao, L. Sun, D. Kang, J. Kongsted, V. Poongavanam, P. Zhan, X. Liu, Acta Pharm. Sin. B 2021, 11, 3035.
• 2) The Boron Advantage: The Evolution and Diversification of Boron’s Applications in Medicinal Chemistry
  • K. Messner, B. Vuong, G. K. Tranmer, Pharmaceuticals 2022, 15, 264.
• 3) Design, Synthesis, and Structure−Activity Relationship of Trypanosoma brucei Leucyl-tRNA Synthetase Inhibitors as Antitrypanosomal Agents
  • D. Ding, Q. Meng, G. Gao, Y. Zhao, Q. Wang, B. Nare, R. Jacobs, F. Rock, M. R. K. Alley, J. J. Plattner, G. Chen, D. Li, H. Zhou, J. Med. Chem. 2011, 54, 1276.
• 4) Discovery of Novel Benzoxaborole-Based Potent Antitrypanosomal Agents
  • D. Ding, Y. Zhao, Q. Meng, D. Xie, B. Nare, D. Chen, C. J. Bacchi, N. Yarlett, Y.-K. Zhang, V. Hernadez, Y. Xia, Y. Freund, M. Abdulla, K.-H. Ang, J. Ratnam, J. H. McKerrow, R. T. Jacobs, H. Zhou, J. J. Plattner, ACS Med. Chem. Lett. 2010, 1, 165.

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