Maximum quantity allowed is 999
注文本数を選んでください。
製品情報 > 今週のTCIトピックス > 今週のTCIトピックス 2022年 >
LDN-22684: パーキンソン病研究に有用なLRRK2阻害剤
LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) は、セリン-スレオニン (Ser/Thr)プロテインキナーゼ活性と自己リン酸活性を有する2527個のアミノ酸残基からなる巨大タンパク質であり、多くの哺乳動物組織でその発現が確認されています。そのLRRK2のG2019Sをコードする部分の遺伝子変異が、パーキンソン病 (PD)患者に高い頻度で検出されています1-3)。このことから、近年ではLRRK2を標的とした阻害剤 (特にG2019S変異型選択的な阻害剤)が家族性PD治療薬としてだけでなく、LRRK2の機能を調べるための有用なツールとしても注目されています。LDN-22684 (1)はマイクロモル量でLRRK2-G2019Sおよび野生型LRRK2を阻害することが報告されており、PDの研究に有用なツールとして利用されています1,3)。
Schematic of LRRK2 protein structure with reported PD pathogenic familial mutations (red).2)
関連製品
製品カテゴリーページ
引用文献
- 1) Small Molecule Kinase Inhibitors for LRRK2 and Their Application to Parkinson's Disease Models
- 2) Chemical Biology of Leucine-Rich Repeat Kinase 2 (LRRK2) Inhibitors
- 3) Development of a mechanism-based high-throughput screen assay for leucine-rich repeat kinase 2-Discovery of LRRK2 inhibitors
