ヒト血清アルブミンの薬物結合サイト2に結合する蛍光サルコシン

ダンシルサルコシンシクロヘキシルアンモニウム(1)は，ヒト血清アルブミン(HSA)の薬物結合サイト2(黄色)に結合する蛍光プローブです^1,2)。1はHSAに結合することで蛍光極大波長が変化しますが，同じ結合サイトに競合的に結合する薬物によって蛍光が減弱するため，薬物結合サイト2への結合を確認することができます。一方，ダンシルアミド(2)はHSAの薬物結合サイト1(水色)に結合し，同様な仕組みで蛍光プローブとして用いられます。そこで，両者を組み合わせることで，迅速かつ簡便にHSAの薬物結合アッセイが行えます。このように，1と2は薬物の体内動態の予測にとって重要な，薬物がHSAの薬物結合サイト1とサイト2どちらの薬物結合サイトに結合するかを確認できる有用なツールです。