PTH触媒を用いるアリールエチルアミンの位置選択的合成

Juiらは，アリールエチルアミン誘導体の新規合成法を報告しています。この反応は，10-フェニルフェノチアジン (PTH)とシクロヘキシサンチオール (CySH)の協奏触媒により，SET-HET経由で進行します。すなわち，ヨウ化ベンゼンにこれらの触媒を作用させることでアリールラジカルが発生し，ラジカルが保護ビニルアミンへ付加します。この反応は，電子供与性および電子求引性置換基をもつヨウ化アリールいずれにも適応でき，しかもビニルアミンのベータ位に選択的に反応します。また，この反応は重金属フリーで進行します。アリールエチルアミン構造は生理活性物質中に多く見られるため，この手法は創薬化学や，医薬品開発研究に利用されることが期待されます。