ヒト血清アルブミン(HSA)の薬物結合アッセイに適した蛍光プローブ

ヒト血清アルブミン(HSA)は血清中に含まれるタンパク質の内の約6割を占めており，脂肪酸・ビリルビン・金属イオンなどと結合して血中を循環する運搬機能を有しています。HSAはワルファリンやイブプロフェンといった薬物にも結合して血中を循環しますが，HSAには主として薬物結合サイト1とサイト2が存在するため，薬物がどちらの薬物結合サイトに結合するかを調べることは薬物の体内動態の予測にとって重要です¹⁾。
BD140はChangらが開発したジピロメテン色素で，薬物結合サイト2に特異的に結合する蛍光プローブです²⁾。薬物結合サイト1と結合する蛍光プローブであるダンシルアミドとBD140を組み合わせることで，迅速かつ簡便にHSAの薬物結合アッセイが行えます。