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ヒストン脱アセチル化酵素3(HDAC3)選択的阻害剤

N-(2-アミノフェニル)-4-[1-[2-(3-チエニル)エチル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル]ベンズアミド (T 247)は鈴木,宮田らがクリックケミストリーを活かして開発した化合物で,ヒストン脱アセチル化酵素3(HDAC3)を選択的に阻害します。HDAC3はヒト大腸がん細胞や前立腺がん細胞で高く発現していることが知られており,ヒト大腸がん細胞HCT116や前立腺がん細胞株PC-3においてT 247が細胞増殖阻害活性を示すことが報告されています。また,T 247がHDAC3を阻害することで,HIV潜伏感染細胞のHIV遺伝子発現を促進させることも明らかになっています。このことからT 247と抗HIV剤と組み合わせた抗ウイルス感染研究への展開も期待されています。

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