ビタミンB₁塩酸塩を触媒とするぎ酸アミド誘導体の合成

塩酸チアミン水和物（=VB₁）はビタミンB₁塩酸塩とも呼ばれていますが，シアン化物イオンと同じような働きにより，ベンゾイン縮合に対して触媒作用を示すことが知られています。近年，ぎ酸をホルミル化剤とするN-ホルミル化反応において，VB₁が効率的な触媒として働くことが報告されています。その反応では無溶媒中，ぎ酸とアミン類に2mol％のVB₁を加え，80℃に加温することで速やかにN-ホルミル化が進行します。基質適応性も高く芳香族アミン，脂肪族アミン，C-保護アミノ酸を相当するぎ酸アミド誘導体に変換します。従来法では高い温度条件あるいは高価な縮合剤や金属塩を用いる必要があることから，本手法は安全かつ簡便なN-ホルミル化法といえます。

ビタミンB₁塩酸塩を用いる有機合成反応では，ベンゾイン縮合が広く知られています。この方法は，シアン化物イオンを用いない縮合法として有用です。関連コラムも合わせて参照ください。
»"ビタミンB₁を用いる有機合成反応