H-ホスホナートを用いるキノリンN-オキシド類とトリアルキルアミン類のC-Nカップリング反応

ChenとZhaoらは，H-ホスホナートを用いたキノリンN-オキシド類とトリアルキルアミン類の直接C-Nカップリング反応を報告しています。本反応は，H-ホスホナート (亜りん酸ジイソプロピル) がキノリン2位C-H結合の効果的な活性化剤として作用し，室温条件下，メタルフリーのワンポット条件で反応を行うことが可能です。さらに，反応過程の³¹P NMR測定結果を基に反応機構の推定を行っています。本反応は，薬学上重要なアルカロイドである2-ジアルキルアミノキノリン類を合成する手法として期待されます。