パラジウム触媒を用いたベンジル位C-H活性化によるアリールアセトアミドの合成

Huangらは，パラジウム触媒を用いたベンジル位C-H活性化による酸化的アミノカルボニル化反応について報告しています。それによれば，一酸化炭素および過酸化ジ-tert-ブチル(=TBP)存在下，Pd(Xantphos)Cl₂をアルキル芳香族に作用させることで，アルキル芳香環のベンジル位が選択的に活性化され，アミン類とのアミノカルボニル化により，対応するアリールアセトアミドが得られます。この反応はハロゲン置換基を有する基質に対しても適用可能で，未反応のハロゲン置換基よりクロスカップリング反応などを行うことにより，さらに複雑なアリールアセトアミド誘導体へ導くこともできます。この反応を用いることにより，市販薬であるイブプロフェンも容易に合成可能です。