キログラムスケールでのイリジウム触媒による酸化還元‐中性アルコール‐アミンカップリング

Berlinerらは，アルコールと置換ベンジルアミンの酸化還元カップリング反応によるGlyT1阻害剤前駆体の合成法を報告しています。それによれば，(Cp*IrCl₂)₂を触媒として用いることでキログラムスケールでの合成を可能としています。また，水の存在が触媒活性維持に必須で，この存在により反応速度が大幅に向上しています。さらに，反応条件の最適化により，無理のない反応時間としながら触媒量を0.05 mol%以下に低減しています。