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製品情報 > TCI製品特集 >

薬物とヒト血清アルブミン(HSA)の結合サイトを確認するための蛍光プローブ
―創薬のスクリーニング・研究開発・代謝毒性試験のサポートツール―

薬物がヒト血清アルブミン(HSA)に結合するかどうか、HSAのどの薬物結合サイトに結合するかを調べることは、薬物の体内動態の予測に重要です。Changらが見出したBD140(製品コード:D4898)は、HSAの薬物結合サイト2に特異的に結合する新たな蛍光プローブです1)。薬物がHSAの薬物結合サイト2に結合するかどうかを確認するためのツールとして有用です。

特長

  • HSAの薬物結合サイト2に特異的に結合
  • 簡便で迅速に、薬剤とHSAの結合アッセイが可能

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使用例

<アッセイ条件>
  • Buffer: 1%DMSO in phosphate buffer (pH7.2 - 7.5)
  • HSA: 20 μM (50 μL/well)
  • Drugs: each concentration (50 μL/well)
  • BD140: 20 μM (50 μL/well)
  • Incubation: 20-25°C for 30 minutes
  • Measurement: plate-reader; excitation=365 nm, emission=585 nm
弊社での試験の結果、BD140のHSAへの結合は、薬物結合サイト1に結合するWarfarinやPhenylbutazoneでは全くあるいはほとんど阻害されませんでした。一方、BD140のHSAへの結合は、薬物結合サイト2に結合するIbuprofen、Flurbiprofen、Triiodobenzoic Acidでは阻害されました。このように、BD140を用いることにより、薬物がHSAの薬物結合サイト2に結合するかどうかを確認できます。

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参考文献

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