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薬物とヒト血清アルブミン(HSA)の結合サイトを確認するための蛍光プローブ
―創薬のスクリーニング・研究開発・代謝毒性試験のサポートツール―
薬物がヒト血清アルブミン(HSA)に結合するかどうか、HSAのどの薬物結合サイトに結合するかを調べることは、薬物の体内動態の予測に重要です。Changらが見出したBD140(製品コード:D4898)は、HSAの薬物結合サイト2に特異的に結合する新たな蛍光プローブです1)。薬物がHSAの薬物結合サイト2に結合するかどうかを確認するためのツールとして有用です。
使用例
<アッセイ条件>
- Buffer: 1%DMSO in phosphate buffer (pH7.2 - 7.5)
- HSA: 20 μM (50 μL/well)
- Drugs: each concentration (50 μL/well)
- BD140: 20 μM (50 μL/well)
- Incubation: 20-25°C for 30 minutes
- Measurement: plate-reader; excitation=365 nm, emission=585 nm
弊社での試験の結果、BD140のHSAへの結合は、薬物結合サイト1に結合するWarfarinやPhenylbutazoneでは全くあるいはほとんど阻害されませんでした。一方、BD140のHSAへの結合は、薬物結合サイト2に結合するIbuprofen、Flurbiprofen、Triiodobenzoic Acidでは阻害されました。このように、BD140を用いることにより、薬物がHSAの薬物結合サイト2に結合するかどうかを確認できます。
参考文献
- 1) Fluorescent Dye Cocktail for Multiplex Drug-Site Mapping on Human Serum Albumin