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CAS RN: 866323-14-0 | 製品コード: B5888
Belinostat
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規格表
| 外観 | 白色～うすい黄色～うすい黄赤色粉末～結晶 |
| 純度(HPLC) | 98.0 area%以上 |
| NMR | 構造を支持 |
物性値（参考値）
| 融点 | 160 °C(dec.) |
| 極大吸収波長 | 716 nm |
GHS
法規情報
輸送情報
利用例
クラスI，II，およびIVのヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤，ベリノスタット
ベリノスタット (PDX101) は，抗腫瘍活性を有するクラスI，II，およびIVのヒストン脱アセチル化酵素 (histone deacetylase：HDAC) 阻害剤です。HDACは，ヒストンや少数の非ヒストンタンパク質のN-アセチルリジン残基の脱アセチル化を行う酵素です。ヒストンは核に存在するクロマチンを構成するタンパク質で，DNAが結合して巻き付いています。ヒストンはDNAを小さく折りたたんで収納する役割を担っていることから，DNAの複製・副生・有糸分裂や遺伝子発現に関与しています。ヒストンの脱アセチル化をHDAC阻害剤により阻害すると，血管新生と細胞増殖が抑制され，腫瘍細胞が細胞周期停止とアポトーシスへ導かれることが知られています。ベリノスタットは，T細胞リンパ腫 (PTCL) の治療に用いられています。(本製品は試薬であり，試験・研究用のみにご使用ください。)
文献
- Pharmacodynamic Response and Inhibition of Growth of Human Tumor Xenografts by the Novel Histone Deacetylase Inhibitor PXD101
- Activity of PXD101, a histone deacetylase inhibitor, in preclinical ovarian cancer studies
- Belinostat: First Global Approval (a review)
- Histone deacetylase inhibitors (HDACIs). Structure-activity relationships: history and new QSAR perspectives (a review)
- LC-MS/MS assay for the quantitation of the HDAC inhibitor belinostat and five major metabolites in human plasma
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