ヌクレオシドホスホロアミダイト [核酸合成]

医薬品として用いられるオリゴ核酸は、生体内での安定性および標的への親和性を向上させるために様々な化学修飾がなされています。特に、2'位にメトキシ基¹⁾、フルオロ基²⁾、メトキシエトキシ基³⁾が導入されたオリゴ核酸の研究が精力的に行われており、上市された核酸医薬のなかにも取り入れられているものがあります⁴⁾。対応するヌクレオシドホスホロアミダイトとホスホロアミダイト法を用いることにより、修飾されたヌクレオシドユニットを導入することが可能です。