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フッ素化反応試薬 [合成試薬]
医薬・農薬などの生理活性化合物の特定位置にフッ素原子を導入することで,著しく毒性が軽減されたり,薬効が増大することがあります。これはフッ素原子のもつミミック効果とブロック効果によるものです。これらの効果を得るため、医薬品・農薬の探索および製造に含フッ素導入剤が利用されています。
以下のように、フルオロ基,ジフルオロメチル基,トリフルオロメチル基,トリフルオロメチルチオ基などの含フッ素官能基が知られており,これらの官能基を導入する試薬を分類してご紹介しています。
フッ素化に関するトピックス
参考文献
- Substituted phenylsulfur trifluoride and other like fluorinating agents
- T. Umemoto, Y. Xu, U.S. Patent 7265247, 2007.
- T. Umemoto, R. P. Singh, U.S. Patent 7381846, 2008.
- 2-フルオロ-2-ホスホノ酢酸トリエチル
- Synthesis and properties of 12-fluororetinal and 12-fluororhodopsin. Model system for fluorine-19 NMR studies of visual pigments
- Fluorinated retinoic acids and their analogs. 3. Synthesis and biological activity of aromatic 6-fluoro analogs
- Synthesis of dienic fluorinated analogs of insect sex pheromones
- 2-Diethoxyphosphoryl alcanoic acid dianions (lithium α-lithiocarboxylates): IV. A direct route to 2-fluoro-2-alkenoic acids by the Horner synthesis. Application in the field of pyrethroids
- Fluorinated Johnson Reagent for Transfer-Trifluoromethylation to Carbon Nucleophiles