生理活性小分子

エピジェネティクス研究用生理活性小分子

「エピジェネティクス」という用語は，1942年にコンラッド・H・ウォディングトンにより初めて提唱されました。それまで遺伝学では考慮されていなかった，後天的にDNAや核のヒストンタンパク質が化学装飾されるメカニズムです。DNAの塩基配列は変化しませんが，個体発生や細胞分化，がん化の過程などで起こる化学修飾により，遺伝子発現などを調節する制御機構です。代表的なメカニズムとして，DNAメチル化とヒストン修飾が知られています。

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受容体チロシンキナーゼ(RTK)阻害剤

受容体型チロシンキナーゼ(RTK)は細胞表面に存在する膜貫通型の糖タンパクで，MAPK 経路やPI3K経路など種々の主要な細胞内シグナル伝達経路を活性化します。細胞の増殖・分化・生存・死などの細胞の基本的な活動を制御し，生命現象において重要な役割を担う分子であり，癌細胞においてはその過剰発現や活性化変異が報告されています。その活性を阻害する低分子医薬や抗体医薬の研究開発が盛んに行われています。

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非受容体チロシンキナーゼ(Non-RTK)阻害剤

非受容体型チロシンキナーゼ(Non-RTK)は，膜貫通領域をもたないタンパク質で，その多くは細胞質に存在します。細胞膜上あるいは細胞質にある他の因子によって活性を制御され，シグナル伝達を行います。ヒトではABL，ACK，CSK，FAK，FES，FRK，JAK， SRC，TEC，SYKなどの非受容体型チロシンキナーゼファミリーが報告されています。遺伝子異常の産物であるBCR-ABLを含めた非受容体型チロシンキナーゼの異常発現などは，悪性腫瘍の発生に深く関与していると考えられ，抗腫瘍剤の開発の重要なターゲットとなっています。

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ポリアミン

ポリアミンは，アミノ基が少なくとも2つ以上結合した脂肪族炭化水素の総称で，プトレシンやスペルミンのように，通常いくつかのアミノ基がトリメチレン基またはテトラメチレン基で分け隔てられている構造を持っています。シクレンのような環状の化合物もポリアミンに分類されます。ポリアミンの多くは真核および原核細胞に存在し，人を含めたあらゆる生体内から単離されています。特に，がん細胞ではポリアミンの代謝調節に異常が認められており，またポリアミンには神経毒として疾病を誘発するものも見出されています。

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抗腫瘍剤成分（試験研究用）

腫瘍は，体に備わった「設計図」から外れて増殖する新生物の総称です。初期の腫瘍（非がん性腫瘍, non-cancerous tumor）は，ゆっくりと増殖し，体内の他の組織に浸潤はしません。しかし，これががん性腫瘍（がん，cancerous tumor）に変化すると，過剰増殖をするようになります。悪性腫瘍（がん）は健康を大きく損ない，死にも至らしめる原因の一つです。抗腫瘍剤（抗がん剤）は腫瘍の成長を送らせて生命活動を維持できる期間を延ばし，生活の質（QOL）を改善することができます。そのため，多くの種類の抗腫瘍剤（抗がん剤）が開発され続けています。弊社の試験研究用抗腫瘍剤（抗がん剤）成分は，このような，腫瘍（がん）の基礎研究と医療開発をサポートしています。